本申請屬于農藥制劑,尤其涉及一種含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體及其制備方法和農藥制劑。
背景技術:
1、氟吡菌酰胺(fluopicolide)是一種新型高效殺菌劑和線蟲防治藥劑,尤其在線蟲防治方面,可廣泛應用于與其他農藥的復配,以增加防效和性價比。但由于氟吡菌酰胺在有機溶劑中溶解度低,極難做成傳統(tǒng)微乳劑等小粒徑液體劑型。線蟲防治藥劑因為藥物在土層中分布與藥物在水中溶解度及藥劑粒徑正相關,溶解度越大,粒徑越小越易淋溶至耕作層中下層的作用靶標。因目前的氟吡菌酰胺懸浮劑、水分散粒劑粒徑相對較大,難以向下淋溶,難以正常發(fā)揮藥效,需要與植物油助劑桶混才能更好地發(fā)揮正常藥效,這樣大幅提高了用藥成本,降低了氟吡菌酰胺的性價比。
2、納米科技屬于前沿交叉學科,是將納米技術和納米材料應用于藥物制劑領域的系統(tǒng)。其中納米結構脂質載體(nanostructured?lipid?carriers,nlcs)是2000年以后發(fā)展起來的第二代脂質納米粒子藥物傳遞系統(tǒng),其作為一種新型的藥物傳遞系統(tǒng)在制藥領域和化妝品中得到廣泛應用。納米結構脂質載體的性能發(fā)揮與藥物成分理化性能搭配的輔助材料選擇有很大關系,目前尚無氟吡菌酰胺納米結構脂質載體制備及應用的報道。
技術實現(xiàn)思路
1、本申請的目的在于提供一種含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體及其制備方法和農藥制劑,旨在解決如何提高氟吡菌酰胺穩(wěn)定性和有效利用率以更好地提高藥效發(fā)揮的技術問題。
2、為實現(xiàn)上述申請目的,本申請采用的技術方案如下:
3、第一方面,本申請?zhí)峁┮环N含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體,以所述納米結構脂質載體的總重量為100%計,包括如下重量百分含量的下列組分:
4、氟吡菌酰胺10%-20%;
5、植物精油30%-65%;
6、甘油三酯3%-30%;
7、聚乙烯醇5%-20%。
8、第二方面,本申請?zhí)峁┮环N含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體的制備方法,包括:
9、提供本申請第一方面的納米結構脂質載體的各原料組分;
10、將所述氟吡菌酰胺、所述植物精油和所述甘油三酯溶于有機溶劑中得到第一溶液;
11、將所述聚乙烯醇溶于水溶劑中得到第二溶液;
12、將所述第一溶液和所述第二溶液混合后進行乳化處理,然后干燥去溶劑得到所述納米結構脂質載體。
13、第三方面,本申請?zhí)峁┮环N農藥制劑,包括本申請第一方面的納米結構脂質載體,或者本申請第二方面的制備方法制備得到的納米結構脂質載體。
14、本申請第一方面提供的納米結構脂質載體,其組成成分包括一定重量百分含量的氟吡菌酰胺、植物精油、甘油三酯以及聚乙烯醇。通過上述重量百分含量的植物精油、甘油三酯以及聚乙烯醇選擇搭配,可以顯著提高氟吡菌酰胺的穩(wěn)定性,在用藥過程中不易被降解,更好地保持藥效,而且這樣的納米結構脂質載體對植物葉片具有很好的親和性,有利于氟吡菌酰胺靶向性運輸滲透,提高吸收率,也容易滲透到根和線蟲體內使藥物有效利用率得到提高。這樣,基于本申請的含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體,在提高性價比的基礎上具有很好的防治效果,有利于延緩抗性和環(huán)境保護,因此具有很好的應用前景。
15、本申請第二方面提供的納米結構脂質載體的制備方法,將氟吡菌酰胺、植物精油和甘油三酯溶于有機溶劑中得到第一溶液,將聚乙烯醇溶于水溶劑中得到第二溶液后,將該第一溶液和第二溶液混合后進行乳化、干燥去溶劑得到含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體。該過程中通過兩相混液乳化過程和去溶劑過程,得到包裹氟吡菌酰胺的具有納米結構的脂質載體,這樣可以顯著提高其中的氟吡菌酰胺的穩(wěn)定性,而且得到的納米結構脂質載體有利于藥物靶向性運輸滲透,提高藥物利用效率。
16、本申請第三方面提供的農藥制劑包括本申請?zhí)赜械暮辆0返募{米結構脂質載體。利用含有氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體的功效,使得本申請的農藥制劑中的氟吡菌酰胺穩(wěn)定性好,易滲透到耕作層靶標,藥物有效利用率大幅提高,而且含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體拓展了氟吡菌酰胺與其他活性成分復配組合的農藥劑型的種類,更好地提高農藥制劑的防效和性價比。
1.一種含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體,其特征在于,以所述納米結構脂質載體的總重量為100%計,包括如下重量百分含量的下列組分:
2.如權利要求1所述的納米結構脂質載體,其特征在于,所述植物精油包括薄荷精油、香茅油、肉桂油、玫瑰精油、冬青精油、茶樹精油、迷迭香油、檸檬油、薰衣草油中的至少一種;
3.一種含氟吡菌酰胺的納米結構脂質載體的制備方法,其特征在于,包括:
4.如權利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述第二溶液中的所述聚乙烯醇的質量百分含量為0.1%-10%。
5.如權利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述有機溶劑與所述水溶劑的重量比為1:(3-10);
6.如權利要求3-5任一項所述的制備方法,其特征在于,所述乳化處理的溫度為-5℃至2℃;
7.一種農藥制劑,其特征在于,包括權利要求1-2任一項所述的納米結構脂質載體,或者權利要求3-6任一項所述的制備方法制備得到的納米結構脂質載體。
8.如權利要求7所述的農藥制劑,其特征在于,所述農藥制劑還包括其他活性成分,所述其他活性成分包括阿維菌素、殼聚糖、殼寡糖中的至少一種;
9.如權利要求8所述的農藥制劑,其特征在于,所述農藥制劑為水分散粒劑,以所述水分散粒劑總重量為100%計,包括如下組成成分:
10.如權利要求8所述的農藥制劑,其特征在于,所述農藥制劑為水乳劑,以所述水乳劑總重量為100%計,包括如下組成成分: