本發(fā)明涉及制藥，具體涉及一種用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠及其制備方法和應用。

背景技術：

1、近年來，隨著生活工作壓力的增大，脫發(fā)現(xiàn)象越來越普遍，因其帶來的精神壓力對人們的生活產生了嚴重的負面影響，因此治療脫發(fā)的需求猛增。從臨床診斷來看，脫發(fā)主要分為斑禿、雄激素性脫發(fā)(aga)、藥物誘導的生長期脫發(fā)等，其中雄激素性脫發(fā)(aga)是脫發(fā)中最常見的類型，米諾地爾(mxd)是一種三磷酸腺苷(adenosinetriphosphate，atp)敏感的鉀離子通道開放劑，已被美國fda批準用于治療脫發(fā)的藥物。目前市面上常用的米諾地爾產品有酊劑和泡沫劑，但酊劑和泡沫劑存在易流動和透皮率低的缺點。

技術實現(xiàn)思路

1、為克服上述缺點，本發(fā)明一方面提供一種用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠，具有良好粘附性和高透皮率。

2、為了達到以上目的，本發(fā)明采用的技術方案是：一種用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠，所述生物活性凝膠的制備原料包括：治療劑、脂質體、氧化葡聚糖、羧甲基殼聚糖季銨鹽。

3、進一步地，所述生物活性凝膠的制備原料中，治療劑的質量分數為1～3wt％，氧化葡聚糖的質量分數為1～3wt％，羧甲基殼聚糖季銨鹽的質量分數為4～6wt％，治療劑和脂質體的重量比為1:5～15。示例性地，治療劑的質量分數為1wt％、

4、1.5wt％、2wt％、2.5wt％、3wt％，氧化葡聚糖的質量分數為1wt％、1.5wt％、2wt％、2.5wt％、3wt％，羧甲基殼聚糖季銨鹽的質量分數為4wt％、4.5wt％、5wt％、5.5wt％、6wt％，治療劑和脂質體的重量比為1:5、1:8、1:10、1:12、1:15。

5、進一步地，脂質體包括大豆卵磷脂和膽固醇，按重量計，大豆卵磷脂和膽固醇的比值為1:1～3。示例性地，大豆卵磷脂和膽固醇的比值為1:1、1:2、1:3。

6、進一步地，治療劑為米諾地爾。

7、本發(fā)明另一方面發(fā)面提供了一種如上所述的生物活性凝膠的制備方法，包括如下步驟：

8、s1、合成載米諾地爾脂質體；

9、s2、將載米諾地爾脂質體添加到氧化葡聚糖溶液中混合，然后再與羧甲基殼聚糖季銨鹽溶液混合，得到生物活性凝膠。

10、進一步地，s1中，合成載米諾地爾脂質體的步驟為：

11、s11、稱量大豆卵磷脂和膽固醇溶解于有機溶劑中，除去有機溶劑得到脂質體，其中大豆卵磷脂和膽固醇的重量比為1:1～3；

12、s12、溶解米諾地爾，然后和脂質體混合，其中米諾地爾與脂質體的重量比為1:5～15。

13、進一步地，s2中，氧化葡聚糖溶液的濃度為4～8wt％，羧甲基殼聚糖季銨鹽溶液的濃度為6～10wt％，氧化葡聚糖溶液和羧甲基殼聚糖季銨鹽溶液的體積比為1:1～2。示例性地，氧化葡聚糖溶液的濃度為4wt％、5wt％、6wt％、7wt％、8wt％，羧甲基殼聚糖季銨鹽的濃度為6wt％、7wt％、8wt％、9wt％、10wt％，氧化葡聚糖溶液和羧甲基殼聚糖季銨鹽的體積比為1:1、1:1.5、1:2。

14、進一步地，s2中，氧化葡聚糖通過葡聚糖氧化制得，羧甲基殼聚糖季銨鹽通過季銨鹽接枝到羧甲基殼聚糖制得。

15、進一步地，s11中，有機溶劑為甲醇和氯仿的混合溶液，其中甲醇和氯仿的體積比為1:2～4。示例性地，甲醇和氯仿的體積比為1:2、1:3、1:4。

16、本發(fā)明還提供了所述的生物活性凝膠或如上所述的制備方法在制備治療脫發(fā)藥物中的應用。

17、本發(fā)明的有益效果是：

18、1)本發(fā)明以易穿透皮膚角質層、安全無毒的脂質體為載體，并借助凝膠劑生物相容性好、粘附性等優(yōu)點，制備了一種用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠，該凝膠在體外具有良好的生物相容性、粘附性，在體內具有高透皮率，解決了目前米諾地爾酊劑和泡沫劑存在易流動和透皮率低的缺點。

19、2)生物活性凝膠提供皮膚駐留所需的粘附性以及緩釋作用達到持續(xù)治療效果。

20、3)本發(fā)明制備的odex-qcmc水凝膠具有抗菌性、自修復性和可注射性。

21、4)本發(fā)明所用凝膠原料氧化葡聚糖和羧甲基殼聚糖季銨鹽來源廣泛易得，成本低，制備工藝簡單，有望實現(xiàn)產業(yè)化應用，且產品市場需求量大。

技術特征：

1.一種用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠，其特征在于，所述生物活性凝膠的制備原料包括：治療劑、脂質體、氧化葡聚糖、羧甲基殼聚糖季銨鹽。

2.根據權利要求1所述的生物活性凝膠，其特征在于，所述生物活性凝膠的制備原料中，治療劑的質量分數為1～3wt％，氧化葡聚糖的質量分數為1～3wt％，羧甲基殼聚糖季銨鹽的質量分數為4～6wt％，治療劑和脂質體的重量比為1:5～15。

3.根據權利要求1所述的生物活性凝膠，其特征在于，脂質體包括大豆卵磷脂和膽固醇，按重量計，大豆卵磷脂和膽固醇的比值為1:1～3。

4.根據權利要求1所述的生物活性凝膠，其特征在于，所述治療劑為米諾地爾。

5.一種如權利要求1-4任一項所述的生物活性凝膠的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

6.根據權利要求5所述的生物活性凝膠的制備方法，其特征在于，s1中，合成載米諾地爾脂質體的步驟為：

7.根據權利要求5所述的生物活性凝膠的制備方法，其特征在于，s2中，氧化葡聚糖溶液的濃度為4～8wt％，羧甲基殼聚糖季銨鹽溶液的濃度為6～10wt％，氧化葡聚糖溶液和羧甲基殼聚糖季銨鹽溶液的體積比為1:1～2。

8.根據權利要求5所述的生物活性凝膠的制備方法，其特征在于，s2中，氧化葡聚糖通過葡聚糖氧化制得，羧甲基殼聚糖季銨鹽通過季銨鹽接枝到羧甲基殼聚糖制得。

9.根據權利要求5所述的生物活性凝膠的制備方法，其特征在于，s11中，有機溶劑為甲醇和氯仿的混合溶液，其中甲醇和氯仿的體積比為1:2～4。

10.權利要求1-4任一項所述的生物活性凝膠或權利要求5-9任一項所述的制備方法在制備治療脫發(fā)藥物中的應用。

技術總結
本發(fā)明公開了一種用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠及其制備方法和應用，其中用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠制備原料包括：治療劑、脂質體、氧化葡聚糖、羧甲基殼聚糖季銨鹽。所述生物活性凝膠的制備原料中，治療劑的質量分數為1～3wt％，氧化葡聚糖的質量分數為1～3wt％，羧甲基殼聚糖季銨鹽的質量分數為4～6wt％，治療劑和脂質體的比值為1:5～15。本發(fā)明以易穿透皮膚角質層、安全無毒的脂質體為載體，并借助凝膠劑生物相容性好、粘附性等優(yōu)點，制備了一種用于治療脫發(fā)的生物活性凝膠，該凝膠在體外具有良好的生物相容性、粘附性，在體內具有高透皮率，解決了目前米諾地爾酊劑和泡沫劑存在易流動和透皮率低的缺點。

技術研發(fā)人員：吳德群,李娜,李永勇,任天斌
受保護的技術使用者：江蘇集萃功能材料研究所有限公司
技術研發(fā)日：
技術公布日：2025/5/8